HRT抗雄JISU汇总对比

一、强抗雄药物

以下列出的2种为HRT的首选抗雄药物,其抗雄原理为直接与雄JISU受体结合来阻断雄JISU合成,从而降低雄JISU水平。

1。Spironolactone / 螺内酯(安体舒通)

螺内酯,既螺旋内酯固醇。该药具保钾利尿功能,它使肾脏在运作中将多余的水分和钠排出体外,同时减少体内钾的代谢。其最初是用于治疗低钾引起的高血压、低钾血以及康式症候群。
在HRT应用中该药起抗雄作用,参与竞争雄JISU受体,抑制雄JISU的生物合成,并加强睾酮的代谢廓清率。
该药同时抑制细胞色素P450和17一羟化酶的活性,肾上腺皮质中的17一羟化酶部分受抑制,这些酶受抑制后雄JISU的生物合成减少。
因没有环丙孕酮的药品许可,故该药为美国HRT的抗雄首选。
主肝/副肾代谢药物。

由于螺内酯有保钾作用,可能会造成高钾血症,平时注意不要大量吃高钾食物(常见食物中有海藻类、豆类、花生、土豆、香菇、菠菜、香蕉等,各类果汁也是),但也不用太紧张,保持正常用餐量就行。
同时应多喝水预防高钾(很重要)。

使用螺内酯的其他注意事项:

a。避免喝酒;
b。避免同时服用会引起头晕的药物(如感冒药、止痛药、肌肉松弛剂、以及治疗癫痫、忧郁的药物);
c。不要使用盐代替物或低钠奶制品,因为其中含有钾;
d。避免高盐摄入,因为会导致体内水分难以排出从而降低药效;同时也不要太低盐,血钠过低会造成肾脏排钾功能减弱;
e。该药可能导致思维和反应降低,因此在驾驶或进行其他需要清醒的活动时小心使用;
f。避免在运动时身体过热、脱水以及呆在高温环境中。

抗雄效果:
a。来自susan论坛的用户反馈,半年左右的常规用量可以将体内雄JISU水平减少到普通女性程度(T参数2.5以内),1年后可能趋于低值极限(0.5)。
b。来自xyfff提供的资料:http://www.springerlink.com/content/r7676602003m1kw3/
大致内容为:
[观察对象共50人,均为确诊的术前MtF,开始观察前27人有常规高剂量雌JISU治疗,23人无;开始之后50个对象均开始使用安体舒通+小剂量雌JISU。
观察初期27人组尽管之前有超过2年的高剂量雌JISU治疗,但雄JISU水平依然大大高于女性范围。
在应用了12个月的安体舒通(剂量200-600mg/day)之后,2个组的对象的雄JISU水平均达到女性标准。

(注:上面的安体剂量比较高,应该是为了进行观察对比而特地安排的不同剂量,实际HRT中不需要吃那么多的,请勿随意模仿)

 

2。Cyproterone acetate / 醋酸环丙孕酮(色普龙)

醋酸环丙孕酮,即醋酸环丙氯地孕酮,是目前最强的抗雄药物,它通过减少睾酮和双氢睾酮在组织细胞中的活性,并与雄JISU受体结合抑制促黄体JISU来降低体内雄JISU水平。
在过去其主要用于治疗前列腺癌、良性前列腺增生、持续勃起症以及性欲亢进。因该药为肝脏代谢,故长期使用的情况下可能会产生肝毒性,如有此症状发生应立即停药。
该药会引起血糖偏高,糖尿病患者或其他相关禁忌症患者慎用。

该药在服用过程中不得突然中止用药,一些生产厂商也会注明每次减少量不得大于50mg,且需间隔数周。主要原因是醋酸环丙孕酮会影响肾上腺。因为其具有肾上腺皮质JISU活性,高水平的醋酸环丙孕酮摄入会减少体内的促肾上腺皮质JISU分泌,如果突然停止用药会导致肾上腺机能不全。此外,尽管醋酸环丙孕酮能降低性腺中的雄JISU合成,但却会增加肾上腺的雄JISU合成,故在某些情况下会造成雄JISU水平整体的短期上升,因此突然停药会造成不必要的雄化效果。

该药并非在全球都有药品许可(如美国就没有),但在欧洲应用广泛,是欧洲HRT中首选的抗雄药物。肝代谢药物。

重要注意事项:
环丙孕酮与高剂量雌JISU联用的致血栓风险较高,使用时,
1、需避免与高血栓率雌JISU(如炔雌醇和共轭雌JISU)搭配,尽量与低血栓率雌JISU(如雌二醇)搭配;
2、雌JISU用量尽量用最小值(视情况用更小值)以降低血栓风险。

3、有必要可以增加阿司匹林,防止血栓。

二、弱抗雄药物

以下列出的抗雄药物很少用于HRT,因为其抗雄效果较弱。它们并不降低雄JISU水平,而是阻止睾酮和双氢睾酮与雄JISU受体结合来降低雄JISU产生,且因为它们对脑垂体的作用较弱,所以并不会降低性欲或减少勃起,更多的情况下这些药物是用于治疗前列腺癌的。
以下均为非甾类药物。

1。Flutamide / 氟他胺(福至尔)

该药被用于治疗前列腺癌,它在前列腺中会与睾酮及双氢睾酮竞争雄JISU受体,以此阻止雄JISU对癌细胞的刺激。氟他胺现在已被一种更有效且副作用更小的药物比卡鲁胺所代替。
肝代谢药物。

2。Nilutamide / 尼鲁米特(安得乐)
该药被用于治疗晚期前列腺癌。原理为阻断雄JISU受体以阻止其与睾酮结合,是抗雄JISU受体类药物。
肝代谢药物。

3。Bicalutamide / 比卡鲁胺(康士得)

抗雄效果最初于1995年于晚期前列腺癌的去势治疗中被发现,随后被应用于早期前列腺癌的单一疗法中。由于其效果好副作用低而逐渐成为常用的前列腺癌治疗药物。
肝代谢药物。

三、其他雄JISU抑制剂

以下化学化合物的抗雄效果非常弱,但它们对双氢睾酮的抑制作用可以起到有效的生发效果。
这些药物均属于5α还原酶抑制剂,用以阻断5α还原酶以阻止其将睾酮转换为双氢睾酮。(注:双氢睾酮与雄JISU受体的结合活性是睾酮的2.5倍)

1。Finasteride / 非那雄胺(保列治)

该药作用为抑制5α还原酶II型,可阻断40%~80%的5a还原酶反应,阻止其将睾酮转化为双氢睾酮。
使用本药后双氢睾酮水平下降,前列腺体积缩小,但不影响促黄体JISU和睾酮浓度,基本对性欲和性功能无影响(影响概率5%)。
低剂量的该药常用于治疗良性前列腺增生,高剂量的该药用于治疗前列腺癌。该药也在很多国家中用于男性型脱发的治疗。

2。Dutasteride / 度他雄胺(度他雄胺胶囊)

该药被用于治疗双氢睾酮引起的病症,如良性前列腺增生。同时阻断5α还原酶I型和II型,也被用于治疗脱发。

本文仅供参考。具体使用方法,请咨询你的主治医师。


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